Tá dược: lactose, microcrystallin cellulose M101, polyvinyl pyrrolidon K30, natri lauryl sulfat, natri starch glycolate, magnesi stearat, aerosil.
Dược lực học
Diacerein giúp làm giảm viêm và phá hủy sụn và cũng điều chỉnh thay đổi độ nhạy của nguyên bào xương.
Chất chuyển hóa hoạt động của Diacerein rhein Rhein làm giảm sự phá hủy sụn bằng cách giảm biểu hiện ma trận metallicoproteinase [MMP] -1 và -3 cũng như điều hòa ức chế mô của metallicoproteinase ma trận nhằm làm giảm hoạt động của một số MMP. Tác dụng chống viêm của rhein làm giảm mức độ hoạt động của interleukin-1beta, có vai trò lớn trong việc giảm sản xuất ma trận ngoại bào, hoạt động MMP và tiếp tục viêm. Rhein làm giảm hoạt động tổng hợp nguyên bào xương bất thường thông qua cơ chế chưa biết .
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược [placebo] sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên giữa nhóm giả dược và nhóm kiểm soát, được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm [nghiên cứu ICHODIAH] trên 507 bệnh nhân bị viêm xương khớp háng đã cho thấy Diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.
Dược động học
Khi uống 50mg hai lần ngày, Diacerein được biến đổi thành rhein trước khi vào hệ tuần hoàn. Rhein được thải trừ qua thận [20%] hay kết hợp trong gan thành rhein glucuronide [60%] và rhein sulfate [20%], những chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua thận.
Đặc tính động học của Diacerein như nhau ở người tình nguyện trẻ, khỏe mạnh và người lớn tuổi có chức năng thận bình thường khi uống liều đơn [50mg] hay liều lập lại [25 hay 75mg hai lần/ngày]. Động học rhein sau khi uống liều đơn Diacerein nằm trong khoảng 50 đến 200mg.
Tuy nhiên, động học rhein phụ thuộc vào thời gian. Nồng độ hằng định đạt được sau khi uống liều thứ 3 và thời gian bán thải trung bình khi đó nằm trong khoảng 7 – 8 giờ. Uống Diacerein cùng với bữa ăn chuẩn cản trở sự hấp thu vào hệ tuần hoàn nhưng làm tăng 25% lượng được hấp thu.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH CỦA Diacerein 50-HV
DIACEREIN 50-HV được chỉ định điều trị đường uống dài hạn đặc hiệu đối với các bệnh thoái hóa khớp [viêm xương khớp và các bệnh có liên quan].
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG CỦA Diacerein 50-HV
Liều lượng thường dùng:
- Ngày uống 2 viên chia 2 lần vào 2 bữa ăn chính trong ngày
Nên bắt đầu điều trị 1 viên/ngày vào bữa ăn tối trong 2 tuần vì Diacerein có thể làm tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột trong 2 tuần điều trị đầu tiên sau đó tăng liều lên 2 viên/ngày.
Tác dụng có lợi quan sát được sau 2 – 4 tuần điều trị nên cần khuyến khích bệnh nhân không nên ngưng điều trị trước khi hiệu quả của thuốc được thấy rõ ràng.
Do tác dụng khởi đầu chậm [sau 2 – 4 tuần điều trị], và khả năng dung nạp rất tốt qua đường tiêu hóa nên Diacerein có thể kết hợp với một thuốc kháng viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau trong 2 – 4 tuần điều trị đầu tiên.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH CỦA Diacerein 50-HV
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với Diacerein và các thành phần của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với dẫn xuất anthraquinone.
TÁC DỤNG PHỤ CỦA Diacerein 50-HV
Khi bệnh nhân điều trị với Diacerein thường gặp các tác dụng không mong muốn như là sự tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng. Các triệu chứng này có thể xuất hiện trong những ngày đầu tiên điều trị và trong phần lớn trường hợp, những triệu chứng này tự giảm đi khi tiếp tục điều trị.
DIACEREIN 50-HV được chỉ định điều trị đường uống dài hạn đặc hiệu đối với các bệnh thoái hóa khớp [viêm xương khớp và các bệnh có liên quan].
3. Liều lượng và cách dùng của Diacerein 50 - HV
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của Bác sĩ điều trị.
Liều lượng thường dùng: 1 viên x 2 lần/ ngày vào hai bữa ăn chính trong một thời gian dài.
Nên bắt đầu điều trị 1 viên/ngày vào bữa ăn tối trong 2 tuần vì Diacerein có thể làm tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột trong 2 tuần điều trị đầu tiên sau đó tăng liều lên 2 viên/ngày.
Tác dụng có lợi quan sát được sau 2 - 4 tuần điều trị nên cần khuyến khích bệnh nhân không nên ngưng điều trị trước khi hiệu quả của thuốc được thấy rõ ràng.
Do tác động khởi đầu chậm [sau 2 - 4 tuần điều trị], và khả năng dung nạp rất tốt qua đường tiêu hóa nên Diacerein có thể kết hợp với một thuốc kháng viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau trong 2 - 4 tuần điều trị đầu tiên.
Cách dùng
Uống nguyên viên thuốc trong các bữa ăn chính.
4. Chống chỉ định khi dùng Diacerein 50 - HV
Không được dùng Diacerein cho những bệnh nhân đã biết quá mẫn cảm với thuốc hoặc với các tá dược của thuốc hoặc những người có tiền sử quá mẫn cảm với các dẫn xuất của anthraquinone.
5. Thận trọng khi dùng Diacerein 50 - HV
- Suy thận làm thay đổi dược động học của Diacerein, do đó nên giảm liều trong những trường hợp này [độ thanh thải creatinine < 30ml/phút].
- Không nên dùng đồng thời thuốc nhuận trường với DIACEREIN 50-HV.
- Không dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm tuổi này.
- Nên cân nhắc lợi ích so với nguy cơ của việc dùng Diacerein cho những bệnh nhân có rối loạn đường ruột trước đó, đặc biệt là đại tràng dễ bị kích thích.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Không nên kê đơn cho phụ nữ có thai. Không nên kê đơn ở phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
DIACEREIN 50-HV không ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe hay vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
- Tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng là tác dụng phụ thường gặp nhất trong khi điều trị với Diacerein . Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp, những triệu chứng này tự giảm đi khi tiếp tục điều trị.
- Dùng Diacerein đôi khi có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn. Đây là dấu hiệu điển hình của loại hợp chất có trong thuốc và không có ý nghĩa về lâm sàng.
9. Tương tác với các thuốc khác
Không dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxide hoặc hydroxide nhôm, calci và magie vì chúng làm giảm hấp thu Diacerein. Nên dùng những chất này sau khi uống 2 giờ Diacerein.
10. Dược lý
- Diacerein là loại thuốc chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp [viêm xương khớp và các bệnh có liên quan], được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin.
- Diacerein có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chat cytokine IL - lb tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng [TGF - b ] và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.
- Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược [placebo] sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên giữa nhóm giả dược và nhóm kiểm soát, được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm [nghiên cứu ICHODIAH] trên 507 bệnh nhân bị viêm xương khớp háng đã cho thấy Diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Dùng liều cao Diacerein do uống nhầm hoặc cố ý có thể gây tiêu chảy. Cần điều trị triệu chứng. Nếu tiêu chảy kéo dài, xin đến gặp bác sĩ của bạn. Điều trị cấp cứu bao gồm phục hồi cân bằng nước - điện giải nếu cần thiết.