Natri borat trong thuốc nhỏ mắt
|
 Show 3 (60%) 2 votes Thuốc nhỏ mắt là những chế phẩm lỏng (dung dịch hay hỗn dịch) vô khuẩn chứa 1 hay nhiều dược chất, được nhỏ vào mắt để điều trị các bệnh về mắt. Thuốc nhỏ mắt có thể được bào chế dưới dạng bột vô khuẩn, trước khi sử dụng được pha với chất lỏng vô khuẩn thích hợp. II.Thành phần của thuốc nhỏ mắt1.Dược chất-Các thuốc dùng để điều trị nhiễm khuẩn như kẽm sulfat, cloramphenicol, nystatin,… -Các thuốc chống viêm tại chỗ như corticosteroid, diclofenac,… -Các thuốc gây tê như cocain hydroclorid, tetracain hydroclorid,… -Các thuốc giãn đồng tử như atropin, spocolamin,… -Các thuốc điều trị glaucom như pilocarpin, timolol,… -Các vitamin -Các thuốc dùng để chẩn đoán như natri fluorescein,… 2.Dung môi:Dung môi để pha chế thuốc nhỏ mắt thường dùng là nước cất.Nước cất phải vô khuẩn và đạt yêu cầu kiểm định như ghi trong dược điển. Ngoài ra cũng có thể dùng dầu thực vật để pha chế thuốc. Dầu thực vật tồn tại thể lỏng ở nhiệt độ thường và không gây kích ứng mắt. Dầu tốt nhất là dầu thầu dầu do dầu này có tác dụng làm dịu niêm mạc mắt. 3.Các chất thêm vào thuốc nhỏ mắt.a.Chất sát khuẩn:-Mục đích thêm chất sát khuẩn vào công thức thuốc nhỏ mắt là để diệt ngay các vi sinh vật từ môi trường rơi vào thuốc sau mỗi lần sử dụng. Mặc dù trong nước mắt có lysosym có tác dụng kháng khuẩn nhưng nhẹ, khả năng ngăn ngừa sự nhiễm khuẩn từ môi trường không cao. – Yêu cầu của chất sát khuẩn: phổ rộng, tác dụng nhanh, không độc, không dị ứng, không gây kích ứng mắt, không tương kỵ với thành phần có trong thuốc, hòa tan tốt trong dung môi pha chế, không bị biến màu, bền về mặt hóa học. Không có chất sát khuẩn nào có thể đáp ứng đày đủ các yêu cầu trên,do đó, tùy thuộc vào đặc tính chất sát khuẩn và các thành phần có trong công thức thuốc nhỏ mắt mà chọn chất sát khuẩn thích hợp. -Một số chất sát khuẩn thường dùng: Benzalhonium clorid( vùng có tác dụng tốt pH>5), các muối thủy ngân hữu cơ như PMN,PMA,thimerosal( tác dụng tốt trong môi trươngf trung tính và kiềm. Thimerosal tương kỵ với acid boric nên không dùng trong thuốc có chưá acid boric), clorobutanol(dùng tốt cho các thuốc có pH≤5),… b.Chất điều chỉnh pH-Mục đích: làm tăng độ tan của dược chất, giữ cho dược chất có độ ổn định cao nhất, ít gây kích ứng mắt, tăng tác dụng của chất sát khuẩn, tăng khả năng hấp thu của thuốc qua giác mạc. -Một số dung dịch và hệ đệm thường dùng:+Dung dịch acid boric 1.9%(kl/tt): thích hợp pha chế các thuốc có dược chất dễ tan và ổn định ở pH acid. Dung dịch này thêm 0.1% natrisulfit có thể làm dung môi pha chế thuốc có thành phần dược chất dễ bị oxy hóa như ephedrin,… +Hệ đệm boric-borat có tác dụng đệm, tác dụng sát khuẩn, khá kích ứng mắt. +Hệ đệm phosphat có pH thay đổi từ 5.9 đến 8. +Hệ đệm citric-citrat có tác dụng điều chỉnh pH, tác dụng khóa các ion kim loại nên thích hợp dùng cho các thuốc có chất dễ bị oxy hóa. c.Chất đẳng trương:Natri clorid, kali clorid, các muối dùng trong dung dịch đệm, glucose, manitol. d.Các chất chống oxy hóaCác dược chất bị oxy hóa dưới tác dụng của oxy, gốc tự do và được xúc tác bởi ánh sáng, vết ion kim loại nặng,…Để bào vệ dược chất khỏi bị oxy hóa ta thường dùng các chất chống oxy hóa như natri sulfit, natri metasulfit. Sục khí nito vào dung dịch thuốc trước khi đóng lọ cũng có tác dụng hạn chế quá trình oxy hóa dược chất hiệu quả. e.Các chất làm tăng độ nhớt-Tác dụng: kéo dài thời gian lưu thuốc tại mắt, cản trở quá trình rửa trôi thuốc, tạo ddiều kiện cho thuốc được hấp thu tốt hơn -Một số chất hay dùng như MC(methyl cellulose), CMC,… f.Chất hoạt động bề mặtChỉ thêm chất hoạt động bề mặt vào thuốc có nồng độ thành phần thấp đủ để thực hiện chức năng mong muốn. Một số chất: polysorbat 20 và 80,polyoxy 40 stearat. 4.Bao bì:Bao bì đựng thuốc bao giờ cũng phải có bộ phận nhỏ giọt. Bao bì có thể bằng thủy tinh, chất dẻo hoặc cao su. Dược động học Hấp thu: Axit boric được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, vết thương hở và các hốc huyết thanh nhưng hiển thị sự hấp thụ hạn chế ở da còn nguyên vẹn. Sau khi tiêm trong phúc mạc ở chuột, nồng độ đỉnh đạt được trong khoảng 1,0-1,5 giờ trong não trong khi giá trị là 0,5 giờ ở các mô khác. Phân bố: Thể tích phân bố dao động từ 0,17 đến 0,5 L / kg ở người, nơi một lượng lớn axit boric được khu trú trong não, gan và thận. Thải trừ: Bất kể đường dùng thuốc, acid boric chủ yếu được thải trừ nhanh qua thận > 90% tổng liều dùng dưới dạng không đổi. Một lượng nhỏ cũng được bài tiết ra mồ hôi, nước bọt và phân. Sau khi dùng thuốc mỡ, sự bài tiết axit boric trong nước tiểu chỉ chiếm 1% liều dùng.
Tên thường gọi: Boric acid Tên gọi khác: Tên thuốc gốc (Hoạt chất) Boric acid (Axit boric) Loại thuốc Sát khuẩn tại chỗ Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc Boric acid chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
Thuốc Acid boric chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Dùng cho mắt: Bôi vào mi mắt không quá 1 - 2 lần/ngày. Có dung dịch Acid boric dùng để rửa mắt: Dùng một cốc rửa mắt để đưa dung dịch vào mắt. Chú ý tránh để nhiễm bẩn vành và mặt trong của cốc. Để rửa mắt bị kích ứng và để loại bỏ vật lạ trong mắt, đổ dung dịch đầy thể tích cốc, rồi áp chặt vào mắt. Đầu hơi nghiêng về bên mắt rửa, mắt mở rộng, đảo nhãn cầu để đảm bảo cho mắt được ngâm kỹ với dung dịch rửa. Cốc rửa mắt phải tráng với nước sạch ngay trước và sau khi sử dụng. Có thể dùng bơm tiêm 20 ml với kim đầu tù hút dung dịch Acid boric rửa mắt trong các trường hợp bị bỏng do kiềm. Nếu dung dịch Acid boric rửa mắt bị biến màu hoặc vẩn đục, phải loại bỏ. Dùng ngoài da: Bôi lên da thuốc mỡ 5%, 3 - 4 lần/ngày. Điều trị nhiễm nấm bề mặt: Bôi một lớp mỏng thuốc mỡ 0,5 - 5%, ngày 2 lần vào buổi sáng và tối hoặc theo chỉ dẫn của thầy thuốc. Trẻ emCần nhắc nhở người bệnh để dung dịch Acid boric rửa mắt xa tầm với của trẻ em. Không nên dùng thuốc mỡ bôi ngoài da cho trẻ dưới 2 tuổi.
Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Ban đỏ, ngứa, kích ứng, rụng lông tóc. Kích thích hoặc ức chế thần kinh trung ương, có thể co giật, sốt. Chán ăn, rối loạn tiêu hóa, suy nhược, lú lẫn, viêm da, rối loạn kinh nguyệt, thiếu máu, co giật, rụng tóc. Kích ứng phổi. Ít gặpKhông tìm thấy thông tin thuốc. Hiếm gặpRối loạn chức năng gan hay vàng da. Không bôi nhiều lần trên một diện tích da rộng. Không bôi lượng lớn thuốc lên các vết thương, vết bỏng, da bị mài mòn, da bị lột. Thận trọng với trẻ em, vì dễ nhạy cảm hơn người lớn. Không nên dùng mỡ acid boric cho trẻ dưới 2 tuổi. Chế phẩm để dùng ngoài da thì không được bôi lên mắt. Không nên tự dùng thuốc mỡ acid boric để điều trị bệnh nấm da chân hoặc nấm da lâu quá 4 tuần hoặc ngứa quá 2 tuần. Lưu ý với phụ nữ có thaiTránh dùng cho người mang thai. Chưa có thông tin nào nói về khả năng gây độc cho bào thai và người mang thai. Lưu ý với phụ nữ cho con búKhông có thông tin nào nói về độc tính của thuốc khi dùng trong thời kỳ cho con bú. Không nên bôi thuốc vùng quanh vú khi cho con bú. Lưu ý khi lái xe và vận hành máy mócAcid boric không hoặc ảnh hưởng không nghiêm trọng đến lái xe và vận hành máy móc. Quá liều và độc tính Khởi đầu buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy rồi nổi ban da và tróc vảy sau 1 - 2 ngày. Sau đó là triệu chứng thần kinh trung ương như đau đầu, lú lẫn tiếp theo là co giật. Hoại tử ống thận cấp có thể xảy ra với triệu chứng vô niệu hoặc thiểu niệu, tăng natri máu, tăng clor và kali máu. Cuối cùng là sốt cao, giảm huyết áp, nhịp tim nhanh và sốc. Cách xử lý khi quá liều Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ tăng cường. Nếu ngộ độc do uống và nếu người bệnh tỉnh, cần rửa dạ dày ngay bằng nước ấm. Thuốc tẩy xổ muối cũng có ích. Rửa sạch thuốc nếu có ở niêm mạc hoặc trên da. Dùng các dịch điện giải thích hợp. Có thể điều trị cơn co giật bằng benzodiazepin hoặc một barbiturat tác dụng ngắn. Có thể tăng thải trừ borat bằng thẩm tách máu, thẩm tách màng bụng và truyền máu thay thế. Quên liều và xử tríVì Acid boric chỉ được sử dụng khi cần thiết, bạn không có khả năng phải theo lịch trình dùng thuốc. Acid boric là thuốc sát khuẩn tại chỗ có tác dụng kìm khuẩn và kìm nấm yếu. Thuốc thường được thay thế bằng những thuốc khử khuẩn khác có hiệu lực và ít độc hơn. Thuốc cũng được dùng làm chất diệt kiến và gián, chất đệm (kết hợp với natri borat), dung dịch rửa, chất bảo quản mẫu nước tiểu. Hấp thu qua đường tiêu hóa, qua da bị tổn thương, vết thương và niêm mạc. Thuốc không thấm dễ dàng qua da nguyên vẹn. Phân bốThể tích phân bố dao động từ 0,17 đến 0,5 L / kg ở người, nơi một lượng lớn Acid boric được khu trú trong não, gan và thận. Chuyển hóaChưa có báo cáo. Thải trừAcid boric chủ yếu được thải trừ nhanh qua thận> 90% tổng liều dùng dưới dạng không đổi. Khoảng 50% lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, hầu hết phần còn lại thải trừ trong vòng 96 giờ. Một lượng nhỏ cũng được bài tiết ra mồ hôi, nước bọt và phân. Sau khi dùng thuốc mỡ, sự bài tiết Acid boric trong nước tiểu chỉ chiếm 1% liều dùng. Tên thuốc: Boric acid Ngày cập nhật: DB11326
Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn. |
